NAKLOFEN žvakės

Narkotikai: NAKLOFEN (NAKLOFEN)

Veiklioji medžiaga: diklofenakas
ATX kodas: M01AB05
KFG: NVNU
Reg. Skaičius: P N013166 / 02
Registracijos data: 14.08.08
Savininkas reg. Garbė KRKA (Slovėnija)

DOZĖS FORMA, SUDĖTIS IR PAKUOTĖ

Ištisinės žarnos yra baltos arba gelsvai baltos, kūginės; išilginio pjūvio atveju - homogeniška balto arba gelsvai baltos spalvos vaško masė.

Pagalbinės medžiagos: kieti riebalai.

5 vnt - juostelės (2) - pakuotės kartonas.

EKSPERTŲ TAIKYMO INSTRUKCIJOS.
2011 m. Gamintojo patvirtintas vaisto aprašymas

FARMAKOLOGINIAI VEIKSMAI

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis analgetinį, priešuždegiminį ir antipiretinį poveikį.

Pagrindinis jo veikimo mechanizmas ir su juo susiję šalutiniai poveikiai yra nesėkmingas ciklooksigenazės 1 ir 2 fermento (COX1 ir COX2) aktyvumo slopinimas, kuris sukelia arachidono rūgšties metabolizmo sutrikimą, sumažina prostaglandinų, prostaciklino ir tromboksano sintezę. Prostaglandinų sintezė inkstuose, skrandžio gleivinės ir sinovijų skystis sumažėja.

Efektyviausias uždegiminis skausmas. Reumatinių ligų atveju diklofenako priešuždegiminis ir analgetinis poveikis žymiai sumažina skausmo sunkumą, rytinį standumą, sąnarių patinimą, kuris pagerina sąnarių funkcinę būklę. Po traumos po operacijos diklofenakas mažina skausmą ir uždegiminę edemą. Kaip ir visi NVNU, diklofenakas turi antitrombocitinį poveikį. Terapinės dozės metu diklofenakas beveik neveikia kraujavimo laiko. Ilgalaikio gydymo metu diklofenako analgetinis poveikis nesumažėja.

FARMAKOKINETIKA

Po tiesiosios žarnos diklofenako greitai absorbuojamas. Cmaks pasiekiama po 1 valandos. Vartojant tiesiąją žarną, maisto vartojimas nedaro įtakos diklofenako absorbcijai.

99% absorbuoto diklofenako jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu. Diklofenakas aktyviai įsiskverbia į sinovialinį skystį, kuriame jis pasiekia 60–70% koncentracijos serume. Po 3-6 valandų po veikimo veikliosios medžiagos ir metabolitų koncentracija sinovialiniame skystyje yra didesnė nei serume. Dinamofenakas iš sinovialinio skysčio išsiskiria lėčiau nei serume.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

T1/2 Diklofenakas yra 1-2 valandos. Diklofenakas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinant ir metoksilinant. P450 CYP2C9 fermentų sistema dalyvauja vaisto metabolizme. Farmakologinis metabolitų aktyvumas yra mažesnis nei diklofenako.

T1/2 iš plazmos - 2 valandos. Apie 70% suvartotos dozės išsiskiria farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalu per inkstus; mažiau nei 1% išsiskiria nepakitusi, likusi dozė išsiskiria su metabolitais su tulžimi.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (QA mažesnis nei 10 ml / min.), Padidėja tulžies metabolitų išsiskyrimas, tačiau jų koncentracija kraujyje nepadidėja.

Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu arba kompensuojamomis kepenų ciroze, taip pat senyviems pacientams, diklofenako farmakokinetikos parametrai nepasikeičia.

INDIKACIJOS

Ligos, kurioms reikalingas greitas priešuždegiminis ar analgetinis poveikis:

- raumenų ir kaulų sistemos uždegiminės ligos (reumatoidinis artritas, seronegatyvinis spondilitas, lėtinis artritas, kitokios etiologijos artritas);

- raumenų ir kaulų sistemos degeneracinės ligos (osteoartritas);

- mikrokristalinis artritas (podagra artritas, pseudo-podagra artritas);

- minkštųjų audinių reumatiniai pažeidimai;

- periartritas, bursitas, miozitas, tendinitas, sinovitas;

- kitos raumenų ir kaulų sistemos uždegiminės ligos, kartu su skausmu.

Kaip analgetikas, Naklofen yra naudojamas minkštųjų audinių pažeidimams, stomatologijoje, po chirurginių intervencijų, sunkių migrenos priepuolių, pirminių algomenorrhea, adnexitis, taip pat inkstų ar tulžies kolikų.

Diklofenakas skirtas simptominiam gydymui, o ligos regresija neturi įtakos.

Dozavimo režimas

Tiesiai. Jei geriamieji diklofenako pavidalu pacientai nepakankamai toleruojami, Naklofen gali būti skiriama rektaliniu žarnų pavidalu atitinkamomis dozėmis. Derinant keletą vaisto formų (be vaisto vartojimo per burną), reikia nepamiršti, kad diklofenako paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Suaugusiesiems pradinė dozė yra 100-150 mg per dieną (1 žvakutė, 2-3 kartus per dieną), priklausomai nuo ligos sunkumo. 15 metų ir vyresniems paaugliams rekomenduojama ne daugiau kaip 2 kartus per dieną. Palaikomoji dozė paprastai yra 100 mg per dieną (1 žvakutė 2 kartus per dieną).

Jūs turėtumėte naudoti mažiausią įmanomą mažiausią galimą dozę.

NEPALANKIOS POVEIKIS

Šalutinio poveikio atvejų klasifikacija (PSO):

labai dažnai -> 1/10

dažnai nuo> 1/100 iki 1/1000 iki 1 / 10000do< 1/1000

Virškinimo sistemos dalis: dažnai - skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių pūtimas, anoreksija, padidėjęs aminotransferazių aktyvumas; retai - gastritas, prokitas, hemorojaus paūmėjimas, kraujavimas iš virškinimo trakto (vėmimas krauju, melena, viduriavimas su krauju), virškinimo trakto opos (su kraujavimu ar perforacija arba be jos), hepatitas, gelta, kepenų funkcijos sutrikimas; labai retai - stomatitas, glossitis, sausos gleivinės (įskaitant burną), stemplės pažeidimas, panašūs į žarnyno stysiją (nespecifinis hemoraginis kolitas, opinis kolitas arba Krono liga), vidurių užkietėjimas, pankreatitas, fulminanti hepatitas. Naudojant žvakutes vietinis dirginimas ir uždegimas.

Dėl nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - mieguistumas; labai retai - jautrumo pažeidimas, įskaitant. parestezijos, atminties sutrikimai, drebulys, traukuliai, nerimas, smegenų kraujagyslių sutrikimai, aseptinis meningitas, dezorientacija, depresija, nemiga, košmarai, dirglumas, psichikos sutrikimai.

Iš pojūčių: dažnai - galvos svaigimas; labai retai - regos sutrikimas (neryškus matymas, diplopija), klausos sutrikimas, spengimas ausyse, skonio sutrikimas.

Šlapimo sistemos dalis: labai retai - ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, papiliarinė nekrozė.

Kraujo formuojančių organų dalis: labai retai - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, hemolizinė ir aplastinė anemija, agranulocitozė.

Alerginės reakcijos: anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, įskaitant stiprų kraujospūdžio ir šoko sumažėjimą; labai retai, angioedema (įskaitant veidą).

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: labai retai - širdies plakimas, beats, krūtinės skausmas, padidėjęs kraujospūdis, vaskulitas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas.

Kvėpavimo sistemos dalis: retai - kosulys, bronchinė astma (įskaitant dusulį); labai retai - pneumonitas, gerklų edema.

Odos dalis: dažnai - odos bėrimas; retai - dilgėlinė; labai retai - bullae bėrimas, egzema, įskaitant. daugiaformė ir Stevenso-Džonsono sindromas, Lyello sindromas, eksfoliacinis dermatitas, niežulys, plaukų slinkimas, fotosensibilizacija, purpura, t. alergiškas.

KONTRAINDIKACIJOS

- laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos;

- skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės erozinis ir opinis pokytis, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;

- uždegiminė žarnyno liga (UC, Krono liga) ūminėje fazėje;

- tiesiosios žarnos kraujavimas, hemorojus, trauma ar tiesiosios žarnos uždegimas;

- hemofilija ir kiti krešėjimo sutrikimai;

- sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;

- sunkus inkstų nepakankamumas (mažesnis nei 30 ml / min.), įskaitant patvirtintą hiperkalemiją, progresuojančią inkstų ligą;

- dekompensuotas širdies nepakankamumas;

- kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas;

- III nėštumo trimestras, žindymo laikotarpis;

- vaikų amžius (iki 15 metų);

- pilnas ar neišsamus bronchinės astmos, pasikartojančio nosies polipozės ir paranasinio sinuso derinys ir netoleravimas acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems NVNU (įskaitant istoriją);

- padidėjęs jautrumas diklofenakui.

Rūpestingai: išeminė širdies liga, smegenų kraujagyslių ligos, dislipidemija / hiperlipidemija, cukrinis diabetas, periferinė arterinė liga, rūkymas, QA mažesnis nei 60 ml / min.; vėžinių virškinimo trakto pažeidimų istorija, Helicobacter pylori infekcijos buvimas, senatvė, ilgalaikis NVNU vartojimas, dažnas alkoholio vartojimas, sunkios somatinės ligos, nėštumo I-II trimestras, kartu vartojami tokie vaistai: antikoaguliantai (pvz., varfarinas), antitrombocitiniai preparatai (pvz. acetilsalicilo rūgštis, klopidogrelis), fibrinolitikai, geriamieji gliukokortikoidai (pvz., prednizolonas), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (pvz., citalopramas, fluoksetinas, paroksetinas)., sertralinas).

NEPRIKLAUSOMYBĖ IR LAKTACIJA

Diklofenako vartojimas nėščioms moterims galimas tik tada, kai tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Diklofenakas neturi būti vartojamas paskutinį nėštumo trimestrą.

Nepaisant to, kad diklofenakas randamas pieno piene, jo vartojimas žindymo metu nerekomenduojamas.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Pacientai turi informuoti gydytoją apie bet kokias lėtines ligas, medžiagų apykaitos sutrikimus ar padidėjusio jautrumo reakcijas istorijoje.

Gydant vaistą Naklofen reikia atidžiai stebėti pacientams, kurių anamnezėje yra viršutinės virškinimo trakto ligos.

Vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai UC ir Krono liga dėl galimo ligos paūmėjimo.

Jei yra kepenų pažeidimo požymių (odos niežėjimas, odos pageltimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, tamsus šlapimas, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis), nustokite vartoti vaistą ir pasitarkite su gydytoju.

Ilgalaikiam (daugiau kaip 2 savaičių) diklofenako vartojimui būtina stebėti kepenų funkcijos parametrus („kepenų“ transaminazių lygį).

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų ar kepenų nepakankamumu, širdies nepakankamumu, krešėjimo sutrikimais, porfirija, epilepsija, taip pat pacientams, gydomiems antikoaguliantais arba fibrinolitiniais preparatais, reikia skirti atsargumo priemonių.

Nenaudokite vaisto kartu su kitais NVNU.

Vaistas gali pakeisti trombocitų savybes, tačiau nepakeičia acetilalicilo rūgšties profilaktinio poveikio širdies ir kraujagyslių ligoms.

Vaisto vartojimas gali neigiamai paveikti moterų vaisingumą ir nerekomenduojamas nėščioms moterims.

Infekcinėms ligoms gydant diklofenako natrio druska gali slopinti šių ligų simptomus.

Senyviems pacientams, kaip ir kitų vaistų vartojimo atveju, Naklofen reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę.

Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir kitus sudėtingus mechanizmus

Gydymo laikotarpiu psichikos ir motorinių reakcijų greitis gali sumažėti, todėl būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuri reikalauja didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greitumo.

PERDAVIMAS

Naudojant žvakutes perdozavimas yra mažai tikėtinas.

Simptomai: vėmimas, pykinimas, pilvo skausmas, kraujavimas iš virškinimo trakto, viduriavimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, padidėjęs jaudrumas, hiperventiliacija su padidėjusiu traukuliu, traukuliai, reikšmingas perdozavimas, ūminis inkstų nepakankamumas, hepatotoksinis poveikis.

Gydymas: simptominė terapija, kuria siekiama pašalinti kraujospūdžio padidėjimą, inkstų funkcijos sutrikimą, traukulius, virškinimo trakto dirginimą, kvėpavimo slopinimą. Priverstinė diurezė ir hemodializė yra neveiksmingos (reikšmingas ryšys su proteinais ir intensyviu metabolizmu).

NARKOTIKŲ SĄVEIKA

Padidina digoksino, metotreksato, ličio preparatų ir ciklosporino koncentraciją plazmoje.

Sumažina diuretikų poveikį, turint omenyje kalio taupančius diuretikus, padidina hiperkalemijos riziką; antikoaguliantų, antitrombocitų ir tro.mboliticheskikh vaistų (alteplazos, streptokinazės, urokinazės) fone didėja kraujavimo (dažniau - virškinimo trakto) rizika.

Sumažina antihipertenzinių ir hipnotinių vaistų poveikį. Padidina kitų NVNU ir GCS (kraujavimas iš virškinimo trakto) šalutinio poveikio tikimybę, metotreksato toksiškumą ir ciklosporino nefrotoksiškumą.

Acetilsalicilo rūgštis sumažina diklofenako koncentraciją kraujyje. Kartu vartojant paracetamolį padidėja diklofenako nefrotoksinio poveikio atsiradimo rizika.

Vartojant kartu su hipoglikeminiais vaistais, gali pasireikšti hipo- arba haperglikemija. Naudojant šią kombinaciją, būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Cefamundolis, cefoperazonas, cefotetanas, valproinė rūgštis ir plykamicinas padidina hipoprotrombinemijos dažnumą.

Ciklosporinas ir aukso preparatai didina diklofenako poveikį prostaglandinų sintezei inkstuose, kuris pasireiškia padidėjusiu nefrotoksiškumu.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.

Kartu skiriant etanolį, kolchiciną, kortikotropiną ir jonažolės preparatus padidėja kraujavimo rizika virškinimo trakte.

Vaistai, kurie sukelia fotosensibilizaciją, padidina diklofenako jautrumą ultravioletiniam spinduliavimui.

Vaistai, blokuojantys tubulinę sekreciją, didina diklofenako plazmos koncentraciją, tokiu būdu padidindami jo toksinį poveikį.

Anti-bakteriniai vaistai iš chinolono grupės padidina priepuolių riziką.

LAIKOTARPIO APIE FARMACIJĄ SĄLYGOS

SĄLYGOS

B. sąrašas. Ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas - 4 metai.

Naklofen žvakės: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

1 žvakutės yra

Veiklioji medžiaga diklofenako natrio 50 mg.

Pagalbinė medžiaga yra kieti riebalai.

Aprašymas

Kūginės žvakutės yra baltos arba gelsvos spalvos. Leidžiama naudoti siūles / briaunotas linijas švirkšto šonuose ir pagrinde.

Farmakologinis poveikis

Diklofenakas yra nesteroidinis priešuždegiminis agentas su analgetiniu, priešuždegiminiu ir antipiretiniu poveikiu. Jis slopina ciklooksigenazės aktyvumą, taigi ir prostaglandinų sintezę. Gydymo diklofenaku metu prostaglandinų koncentracija šlapime, skrandžio gleivėse ir sintetiniame skysčiuose pastebima.

Vaistas vartojamas visų rūšių reumatinių ligų gydymui, taip pat įvairios kilmės skausmo mažinimui.

Farmakokinetika

Vartojant rektalą, diklofenakas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 1 valandą. Valgymas neturi įtakos jo plazmos lygiui.

Diklofenakas prisijungia prie serumo baltymų, daugiausia su albuminu - 99%. Jis įsiskverbia į sinovialinį skystį, kuriame jis pasiekia 60–70% koncentracijos plazmoje. Praėjus 3–6 valandoms po vartojimo, vaisto ir jo metabolitų koncentracija sinovialiniame skystyje yra didesnė nei plazmoje. Diklofenakas išsiskiria lėčiau nei iš plazmos.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas (T1 / 2) yra 1-2 valandos, nes lieka nepakitęs dėl lengvo inkstų ir kepenų sutrikimų.

Diklofenakas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinant ir metoksilinant.

Apie 70% dozės išsiskiria su šlapimu kaip neaktyvūs metabolitai. Nepakeista forma rodoma tik 1% dyklo'fiaka. Likęs metabolitų kiekis išsiskiria su tulžimi ir išmatomis.

Senyviems pacientams vaisto absorbcija, metabolizmas ar išsiskyrimas reikšmingai nepasikeičia.

Naudojimo indikacijos

Ligos, kurioms reikalingas greitas priešuždegiminis ir (arba) analgetinis poveikis:

-uždegiminės reumatinės ligos (reumatoidinis artritas, seronegatyvus spondilitas ir kitokios etiologijos artritas);

- raumenų ir kaulų sistemos degeneracinis reumatizmas (artrozė, spondilozė);

-mikrokristalinis artritas (podagra artritas, pseudo-podagra artritas);

-Aš atnešiu fiksuotą reumatizmą (periartritą, bursitą, miozitą, tendonitą, sinovitą);

- kitos raumenų ir kaulų sistemos uždegiminės ligos, kartu su skausmu.

Kaip analgetikas, Naklofen yra naudojamas minkštųjų audinių traumoms, po gimdymo, kai nėra maitinimo krūtimi, pirminėje ir antrinėje dismenorėja, odontologijoje, po chirurginės intervencijos, taip pat inkstų ar tulžies kolikose.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas diklofenakui ar kitiems vaisto komponentams, salicilatams ar kitiems nesteroidiniams priešuždegiminiams vaistams, pasireiškiantiems bronchinės astmos, dilgėlinės ar rinito.

-Opiniai skrandžio ar dvylikapirštės žarnos pažeidimai, kraujavimas iš virškinimo trakto.

-Uždegiminės ligos ir kraujavimas anorektiniame regione.

-Sunkus širdies nepakankamumas.

Nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nepaisant to, kad diklofenakas neturi teratogeninio poveikio, vartojimas nėščioms moterims galimas tik tada, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Diklofenakas nerekomenduojamas vartoti paskutinį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymo metu būtina atkreipti dėmesį į tai, kad, nepriklausomai nuo naudojamų vaisto formų skaičiaus (vienos ar daugiau), bendra diklofenako natrio druskos paros dozė neturėtų viršyti 150 mg.

Pacientams, kurie netoleruoja burnos formos Naklofen, gali būti skiriamos žvakutės atitinkamomis dozėmis.

Pradinė dozė yra 100 mg arba 150 mg per dieną (1 žvakutė 2-3 kartus per dieną), priklausomai nuo ligos sunkumo.

Palaikomoji dozė paprastai yra 100 mg per dieną (1 žvakutė 2 kartus per dieną). Ši vaisto forma nėra skirta vaikams.

Šalutinis poveikis vaistui gali būti sumažintas taikant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausiam laikotarpiui, reikalingam simptomams sumažinti.

Šalutinis poveikis

Kaip ir kiti vaistai, Naklofen gali sukelti šalutinį poveikį.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis skirstomas: labai dažnas - daugiau kaip 1/10 (10%); dažnai - daugiau kaip 1/100, bet mažiau kaip 1/10 (daugiau kaip 1%, bet mažiau kaip 10%); retai - daugiau kaip 1/1000, bet mažiau kaip 1/100 (daugiau nei OD%, bet mažiau kaip 1%); retas - daugiau kaip 1/10000, bet mažesnis nei 1/1000 (daugiau kaip 0,01%, bet mažiau kaip 0,1%); labai reti - mažiau nei 1/10000 (mažiau nei 0,01%).

Iš virškinimo trakto

Dažniausi šalutiniai šio vaisto poveikiai: pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, skrandžio spazmai, dispepsija, vidurių pūtimas.

Labai dažnai (20% pacientų): pažeidimai, daugiausia virškinamojo trakto viršutinio trakto.

Dažnai 1% pacientų, vartojančių vaistą 3-6 mėnesius, gali pasireikšti kraujavimas, opos ir perforacijos.

Kai kuriais atvejais: apatinės virškinimo trakto pažeidimai, įskaitant nespecifinį hemoraginį kolitą, recidyvą arba paūmėjimą, opinį kolitą arba Krono liga.

Iš centrinės nervų sistemos pusės

Dažnai (1-9% pacientų): galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): galvos svaigimas, depresija, nemiga, nuovargis, nerimas, dirglumas, mieguistumas.

Inkstų pusė

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): inkstų nepakankamumas, ūminis inkstų nepakankamumas arba hematurija.

Kai kuriais atvejais: intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, inkstų papilės nekrozė arba proteinurija.

Kepenys

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): gelta, asimptominis hepatitas, ūminis hepatitas, lėtinis aktyvus hepatitas, hepatoceliulinė nekrozė, cholestazė.

Kai kuriais atvejais: ūminis (momentinis) hepatitas.

Odos dalis ir padidėjusio jautrumo reakcijos Dažnai (1–3% pacientų): išbėrimas ar bėrimas.

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): niežulys ar dilgėlinė.

Kai kuriais atvejais: jautrumas šviesai, anafilaksinės reakcijos (bronchų spazmas, angioedema, anafilaksinis šokas).

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos

Edema, hipertenzija ir širdies nepakankamumas.

Pagrindaianiir klinikiniai duomenys bei epidemiologiniai duomenys rodo, kad diklofenakas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterinės trombozės rizikos padidėjimu (pavyzdžiui, miokardo infarkto ar insulto rizika).

Iš kraujo formavimo organų pusės

Kai kuriais atvejais: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė.

Pacientai turėtų informuoti gydytoją apie šalutinių reiškinių atsiradimą ar panašius simptomus.

Perdozavimas

Naudojant žvakutes, nepastebėta perdozavimo.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientai turi informuoti gydytoją apie bet kokius vaistus, įskaitant vaistus, kuriuos jie vartoja.

Kombinuotas Naklofen ir:

- ličio arba digoksino - gali padidinti jų koncentraciją kraujo plazmoje;

- kai kurie diuretikai - mažina diuretikų poveikį;

- kalio taupantys diuretikai - gali padidinti kalio kiekį kraujyje;

- acetilsalicilo rūgštis arba kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo - padidina nepageidaujamo poveikio riziką;

- ciklosporinas - padidina ciklosporino nefrotoksinį poveikį;

- metotreksatas - didina metotreksato toksiškumą;

- antihipertenziniai vaistai - mažina jų veiksmingumą

Programos funkcijos

Atsargumo priemonės

Gydymo diklofenaku metu pacientas, turintis viršutinės virškinimo trakto ligos istoriją, turi atidžiai stebėti gydytoją. Rekomenduojama kartu vartoti vaistus nuo opų. Atsargiai naudokite vaistą opiniam kolitui ir Krono ligai dėl galimo ligos paūmėjimo.

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų ar kepenų nepakankamumu, vaistą reikia vartoti atsargiai, kai pacientams, sergantiems epilepsija, porfirija, pacientais, kurie gydomi antikoaguliantais arba fibrinoliziniais preparatais, yra krešėjimo sutrikimų.

Ilgą laiką vartojant diklofenaką, nors ir retais atvejais, gali pasireikšti sunkios hepatotoksinės reakcijos - rekomenduojama reguliariai tirti kepenų funkciją.

Infekcinių ligų atveju diklofenako priešuždegiminis ir antipiretinis poveikis gali slėpti šių ligų simptomus.

Poveikis širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių sistemoms

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir (arba) lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, reikia atidžiai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo organizme ir edemos gydymo neselektyviais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) metu.

Remiantis klinikiniais duomenimis ir epidemiologiniais duomenimis, galima daryti prielaidą, kad diklofenako naudojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ilgą laiką, gali būti susijęs su nedideliu arterinės trombozės rizikos padidėjimu (pvz., Miokardo infarkto ar insulto rizika).

Ypatingą dėmesį reikia skirti skiriant vaistą pacientams, kuriems yra nekontroliuojama hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta vainikinių arterijų liga, periferinės kraujagyslių ligos ir (arba) smegenų kraujagyslių ligos. Prieš ilgalaikį vaisto vartojimą pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių komplikacijų išsivystymo rizikos veiksnių (pvz., Arterinės hipertenzijos, hiperlipidemijos, diabeto, rūkymo), reikia atidžiai ištirti.

Šalutinis poveikis vaistui gali būti sumažintas taikant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausiam laikotarpiui, reikalingam simptomams sumažinti. Pagyvenę žmonės taip pat turi priskirti mažiausią veiksmingą Naklofen dozę.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir įrangą Neįtakojama gebėjimo vairuoti ir potencialiai pavojingos mašinos.

NAKLOFEN

Ištisinės žarnos yra baltos arba gelsvai baltos, kūginės; išilginio pjūvio atveju - homogeniška balto arba gelsvai baltos spalvos vaško masė.

Pagalbinės medžiagos: kieti riebalai.

5 vnt - juostelės (2) - pakuotės kartonas.

NSAID, fenilacto rūgšties darinys. Jis turi stiprų priešuždegiminį, skausmą malšinantį ir vidutinio stiprumo antipiretinį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su COX - pagrindinio arachidono rūgšties metabolizmo, kuris yra prostaglandinų pirmtakas, aktyvumo slopinimu, kuris vaidina svarbų vaidmenį uždegimo, skausmo ir karščiavimo patogenezėje. Analgetinis poveikis atsiranda dėl dviejų mechanizmų: periferinės (netiesiogiai, slopinant prostaglandinų sintezę) ir centrinės (dėl prostaglandinų sintezės slopinimo centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje).

In vitro, kai koncentracijos yra lygiavertės pacientų gydymui, jos neslopina kremzlės proteoglikanų biosintezės.

Reumatinėse ligose jis mažina sąnarių skausmą poilsiu ir judėjimo metu, taip pat rytinį standumą ir sąnarių patinimą, taip pat prisideda prie judesių intervalo padidėjimo. Sumažina po trauminį ir pooperacinį skausmą bei uždegiminę edemą.

Po trauminių ir pooperacinių uždegiminių reiškinių jis greitai mažina skausmą (atsiranda tiek poilsiu, tiek judant), mažina uždegiminį patinimą ir pooperacinės žaizdos patinimą.

Slopina trombocitų agregaciją. Ilgalaikiam naudojimui yra desensibilizuojantis poveikis.

Prarijus absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto vartojimas sulėtina absorbcijos greitį, absorbcijos laipsnis nesikeičia. Apie 50% veikliosios medžiagos metabolizuojama per „pirmąjį leidimą“ per kepenis. Vartojant rektalą, absorbcija yra lėtesnė. Laikas pasiektimaks plazmoje po nurijimo yra 2-4 valandos, priklausomai nuo naudojamos vaisto formos, po tiesiosios žarnos vartojimo - 1 val., į raumenis - 20 minučių. Veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra tiesiškai priklausoma nuo naudojamos dozės dydžio.

Nesumažinta. Priklausomai nuo plazmos baltymų yra 99,7% (daugiausia albuminas). Praleidžia sinovialinį skystį, Cmaks praėjus 2–4 valandoms, negu plazmoje.

Jis yra intensyviai metabolizuojamas, sudarant kelis metabolitus, tarp kurių du yra farmakologiškai aktyvūs, bet mažiau negu diklofenakas.

Sisteminis veikliosios medžiagos klirensas yra maždaug 263 ml / min. T1/2 1–2 val. Nuo plazmos, 3–6 val. Nuo sinovialinio skysčio. Maždaug 60% dozės išskiriama metabolitų pavidalu per inkstus, mažiau nei 1% išsiskiria su šlapimu nepakitus, o likusi dalis išsiskiria su metabolitais su tulžimi.

Raumenų ir kaulų sistemos uždegiminės ir degeneracinės ligos, įskaitant. reumatoidinis, nepilnamečių, lėtinis artritas; ankilozuojantis spondilitas ir kitos spondiloartropatijos; osteoartritas; podagra artritas; bursitas, tendovaginitas; stuburo skausmo sindromas (lumbago, išialgija, ossalgija, neuralgija, mialgija, artralgija, išialgija); po trauminio pooperacinio skausmo, kurį lydi uždegimas (pvz., stomatologijoje ir ortopedijoje); algomenorėja; uždegiminiai procesai dubenyje (įskaitant adnexitis); viršutinių kvėpavimo takų infekcinės ir uždegiminės ligos su sunkiu skausmo sindromu (sudėtinės terapijos dalis): faringitas, tonzilitas, otitas.

Izoliuota karščiavimas nėra vaisto vartojimo indikacija.

Vaistas skirtas simptominiam gydymui, mažinant skausmą ir uždegimą naudojimo metu, nedaro įtakos ligos progresavimui.

Padidėjęs jautrumas diklofenakui ir naudojamo vaisto pagalbinėms medžiagoms; „aspirino triada“ (bronchinės astmos, dilgėlinės ir ūminio rinito išpuoliai, vartojant acetilsalicilo rūgštį arba kitus NVNU); ūminės fazės virškinimo trakto erozijos ir opiniai pažeidimai; prokitas (tik žvakutėms); nėštumas (įvedimui į / m); III nėštumo trimestras (vartoti per burną ir rektalą); vaikams ir paaugliams iki 18 metų (vartoti į raumenis ir ilgai veikiančioms dozėms).

Atsargiai: įtariama virškinimo trakto liga; požymių, kad kraujavimas iš virškinimo trakto ir opos perforacija (ypač vyresnio amžiaus pacientams), Helicobacter pylori infekcija, opinis kolitas, Krono liga, sutrikusi funkcija; lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, kepenų porfirija (diklofenakas gali sukelti porfirijos traukulius); pacientams, sergantiems bronchine astma, sezoniniu alerginiu rinitu, nosies gleivinės edema (įskaitant polipus nosies ertmėje), LOPL ir lėtinės kvėpavimo takų infekcinės ligos (ypač susijusios su alerginiais rinito simptomais); širdies ir kraujagyslių ligos (įskaitant išeminę širdies ligą, smegenų kraujagyslių ligas, kompensuotą širdies nepakankamumą, periferinę kraujagyslių ligą); sutrikusi inkstų funkcija, įskaitant lėtinį inkstų nepakankamumą (CC 30-60 ml / min); dislipidemija / hiperlipilemija; diabetas; arterinė hipertenzija; reikšmingas bet kokio etiologijos BCC sumažėjimas (pavyzdžiui, laikotarpiais prieš ir po masinių chirurginių intervencijų); sutrikusi hemostazė; trombozės (įskaitant miokardo infarktą ir insultą) rizika; pagyvenę pacientai, ypač tie, kurie yra silpni arba turi mažą kūno svorį (diklofenakas turėtų būti vartojamas mažiausiai veiksmingoje dozėje); pacientams, vartojantiems vaistų, kurie padidina kraujavimą iš virškinimo trakto, įskaitant sisteminius kortikosteroidus (įskaitant prednizoną), antikoaguliantus (įskaitant varfariną), antitrombocitinius preparatus (įskaitant klopidogrelį, acetilsalicilo rūgštį), selektyvius inhibitorius. serotonino reabsorbcija (įskaitant citalopramą, fluoksetiną, paroksetiną, sertraliną); vienalaikis gydymas diuretikais ar kitais vaistais, kurie gali sutrikdyti inkstų funkciją; gydant rūkančius pacientus arba pacientus, kurie piktnaudžiauja alkoholiu; kai i / m skiriama bronchų astma dėl ligos paūmėjimo rizikos (nes natrio bisulfitas, kuris yra kai kuriose injekcijų formose, gali sukelti sunkias padidėjusio jautrumo reakcijas).

Dozė parenkama individualiai, rekomenduojama vartoti vaistą mažiausia veiksminga doze, kuo trumpiau gydant.

Vartoti per burną ir rektalą

Rekomenduojama pradinė dozė yra 100-150 mg per parą, kai jie vartojami įprastinės trukmės tablečių arba žarnų pavidalo formos. Santykinai švelniais ligos atvejais, taip pat ilgalaikiam gydymui, pakanka 75-100 mg per parą. Dienos dozę reikia padalyti į kelias dozes.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 100 mg 1 kartą per parą. Ta pati dozė naudojama vidutinio sunkumo simptomams ir ilgalaikiam gydymui. Tais atvejais, kai ligos simptomai yra ryškiausi naktį arba ryte, pailgintos tabletės
pageidautina imtis veiksmų naktį.

Siekiant sumažinti nakties skausmą ar rytinį standumą, be to, kad vartojate vaistą per dieną, diklofenakas yra skiriamas kaip tiesiosios žarnos žvakutė prieš miegą; tuo pačiu metu bendra paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Pirminės dismenorėjos atveju paros dozė parenkama individualiai; paprastai jis yra 50-150 mg. Pradinė dozė turėtų būti 50-100 mg; jei reikia, keliems menstruaciniams ciklams gali būti padidintas iki 150 mg per parą. Vaistas turėtų būti pradėtas, kai atsiranda pirmieji simptomai. Priklausomai nuo klinikinių simptomų dinamikos, gydymą galima tęsti keletą dienų.

Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems) pradinės dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kurių kūno svoris yra silpnas, rekomenduojama laikytis mažiausios dozės mažai kūno svorio.

Ypatingai atsargiai jį reikia vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (įskaitant tuos, kurie serga nekontroliuojama hipertenzija) arba yra didelė rizika susirgti širdies ir kraujagyslių ligomis. Jei reikia, ilgalaikis gydymas (daugiau nei 4 savaitės) šiems pacientams turėtų būti vartojamas per dieną, neviršijant 100 mg.

1 metų ir vyresni vaikai

Vaistas yra skiriamas 0,5-2 mg / kg kūno svorio per parą dozei (2-3 dozėmis, priklausomai nuo ligos sunkumo). Reumatoidinio artrito gydymui paros dozę galima padidinti iki 3 mg / kg (keliomis dozėmis). Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Vaistą ilgai veikiančių tablečių forma negalima vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams.

Parenteriniam vartojimui

Įveskite giliai į / m. Vienkartinė dozė - 75 mg. Jei reikia, pakartotinis įvedimas yra įmanomas, bet ne anksčiau kaip per 12 valandų.

Naudojimo trukmė, jei reikia, yra ne ilgesnė kaip 2 dienos, toliau perkeliama į diklofenako peroralinį arba rektalinį vartojimą.

Sunkiais atvejais (pvz., Su žarnyno žarnyne) gali būti skiriamos 2 injekcijos po 75 mg, kurių intervalas yra kelias valandas (antroji injekcija turi būti atliekama priešingoje glutalio dalyje). Arba 1 kartą per parą (75 mg) į raumenis gali būti skiriama kartu su diklofenaku kitose vaisto formose (tabletėse, tiesiosios žarnos žvakėse), o bendra paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Dėl migrenos priepuolių rekomenduojama diklofenaką kuo greičiau vartoti po to, kai prasidėjo ataka, i / m 75 mg doze, po to, jei reikia, tą pačią dieną vartoti iki 100 mg dozių. Bendra paros dozė neturi viršyti 175 mg pirmąją dieną.

Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems) pradinės dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kūno svoris yra silpnas, rekomenduojama laikytis mažiausios dozės mažai kūno svorio.

Ypatingai atsargiai jį reikia vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (įskaitant tuos, kurie serga nekontroliuojama hipertenzija) arba yra didelė rizika susirgti širdies ir kraujagyslių ligomis. Jei reikia, ilgalaikis gydymas (daugiau nei 4 savaitės) šiems pacientams turėtų būti vartojamas per dieną, neviršijant 100 mg.

Vaikai ir paaugliai iki 18 metų

Diclofenakas neturėtų būti skiriamas / m vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes sunku dozuoti vaistą.

Naklofen: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

Veiklioji medžiaga: 1 žvakutės sudėtyje yra natrio diklofenako - 50 mg

Pagalbinės medžiagos: kieti riebalai.

Dozės forma

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės: kūginės formos žvakutės nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos.

Farmakologinė grupė

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Diklofenakas. ATH kodas M01A B05.

Farmakologinės savybės

Diklofenakas yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, turintis analgetikų, priešuždegiminių ir antipiretinių savybių. Jis slopina ciklooksigenazės aktyvumą, taigi ir prostaglandinų sintezę. Gydymo diklofenaku metu prostaglandinų koncentracija sumažėjo šlapime, skrandžio gleivinėje ir sinovialiniame skystyje.

Vaistas turėtų būti naudojamas gydant visas reumatinių ligų formas ir slopinant įvairios kilmės skausmą.

Vartojant rektalą, diklofenakas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija serume pasiekiama po 1 val. Gydant žvakėmis, maistas neturi įtakos maksimaliai diklofenako koncentracijai serume.

99% diklofenako jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu.

Diklofenakas lengvai įsiskverbia į sinovialinį skystį, kuriame jo koncentracija yra 60–70% kraujo serumo kiekio. Po 3-6 valandų vaisto ir jo metabolitų koncentracija sinovialiniame skystyje yra didesnė nei koncentracija serume. Diklofenakas iš sintetinio skysčio išsiskiria daug lėčiau nei kraujo serume.

Diklofenako pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos. Nedidelis inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas nesikeičia.

Beveik visas diklofenakas metabolizuojamas kepenyse, daugiausia dėl hidroksilinimo ir metoksilinimo. Maždaug 70% diklofenako išsiskiria su šlapimu kaip farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Tik 1% rodomas nepakitęs. Likę metabolitai išsiskiria su tulžimi ir išmatomis.

Senyviems žmonėms diklofenako absorbcija, pasiskirstymas, metabolizmas ir išsiskyrimas reikšmingai nekinta.

Indikacijos

  • Uždegiminės ir degeneracinės reumatizmo formos: reumatoidinis artritas, juvenilinis reumatoidinis artritas, ankilozuojantis spondilitas, osteoartritas, įskaitant spondilitą.
  • stuburo skausmo sindromas;
  • reumatinės ligos, atsirandančios dėl ypatingų minkštųjų audinių
  • po trauminių ir pooperacinių skausmo sindromų, kuriuos lydi uždegimas ir patinimas, ypač po dantų ir ortopedinių operacijų;
  • ginekologinės ligos, susijusios su skausmu ir uždegimu, pavyzdžiui, pirminė dismenorėja ir adnexitis;
  • migrena
  • ūminis podagros priepuolis
  • kaip pagalbai sunkioms uždegiminėms viršutinių kvėpavimo takų ligoms, kartu su skausmingu pojūčiu, pavyzdžiui, faringotonvillitu, otitu.

Remiantis bendrais gydymo principais, pagrindinė liga turi būti gydoma pagrindine terapija. Pati karščiavimas nėra vaisto vartojimo indikacija.

  • Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;
  • buvęs kraujavimas arba virškinimo trakto perforacija, susijusi su ankstesniu NVNU gydymu;
  • aktyvi peptinė opa / kraujavimas arba pasikartojanti peptinė opa / kraujavimas istorijoje (du ar daugiau atskirų nustatyto opos ar kraujavimo epizodų).
  • paskutinį nėštumo trimestrą;
  • uždegiminė žarnyno liga (pvz., Krono liga arba opinis kolitas);
  • kepenų nepakankamumas
  • inkstų nepakankamumas
  • širdies nepakankamumas (NYHA II-IV);
  • širdies liga sergantiems pacientams, sergantiems krūtinės angina, miokardo infarktas
  • periferinės arterijos liga
  • smegenų kraujagyslių ligos pacientams, kuriems buvo insultas arba kuriems būdingi trituraciniai išemijos priepuoliai;
  • periopaque skausmo gydymas vainikinių arterijų šuntavimo operacijomis (arba naudojant širdies-plaučių aparatą)
  • Naclofenas, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems pasireiškia astma, dilgėlinė, angioedema ar ūminis rinitas, reaguojant į acetilsalicilo rūgštį ar kitus NVNU.
  • proktitas

Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika

Ličio Vienu metu naudojant diklofenaką gali padidėti ličio koncentracija kraujo plazmoje. Rekomenduojama stebėti ličio kiekį serume.

Digoksinas. Vienalaikio naudojimo sąlygomis Naklofen gali padidinti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje. Rekomenduojama stebėti digoksino kiekį serume.

Diuretikai ir antihipertenziniai vaistai. Kaip ir kiti NVNU, kartu vartojant diklofenako su diuretikais ir antihipertenziniais vaistais (pvz., Β-blokatoriais, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriais), jų antihipertenzinis poveikis gali sumažėti slopinant vazodilatacinių prostaglandinų sintezę. Taigi toks derinys turėtų būti naudojamas kartu su išlyga, o pacientai, ypač vyresnio amžiaus žmonės, turi būti atidžiai stebimi dėl kraujospūdžio. Pacientai turi būti tinkamai hidratuoti, taip pat rekomenduojama stebėti inkstus po gydymo pradžios ir reguliariai po jo, ypač diuretikų ir AKF inhibitorių, dėl padidėjusios nefrotoksiškumo rizikos.

Žinoma, kad vaistai sukelia hiperkalemiją. Kartu vartojant kalį tausojančius diuretikus, ciklosporiną, takrolimuzą arba trimetoprimą, gali padidėti kalio koncentracija serume, todėl pacientus reikia stebėti dažniau.

Antikoaguliantai ir antitromboziniai vaistai. Vienalaikis vartojimas gali padidinti kraujavimo riziką, todėl rekomenduojama imtis atsargumo priemonių. Nors klinikiniuose tyrimuose nenustatytas diklofenako poveikis antikoaguliantų aktyvumui, kai kurie diklofenako ir antikoaguliantų vartojančių pacientų kraujavimo rizika yra padidėjusi. Todėl, siekiant užtikrinti, kad nereikėtų keisti antikoaguliantų dozės, rekomenduojama atidžiai stebėti šiuos pacientus. Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, didelės diklofenako dozės gali laikinai slopinti trombocitų agregaciją.

Kiti NVNU, įskaitant selektyvius COX-2 inhibitorius, ir kortikosteroidai. Kartu vartojant diklofenaką ir kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, gali padidėti kraujavimas iš virškinimo trakto arba opos. Reikia vengti vienu metu vartoti du ar daugiau NVNU.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI). Vienalaikis NVNU ir SSRI vartojimas gali padidinti kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.

Antidiabetiniai vaistai. Klinikiniai tyrimai parodė, kad diklofenakas gali būti vartojamas kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais ir nekeičia jų terapinio poveikio. Tačiau yra keletas pranešimų apie tokių hipoglikemijos ir hiperglikemijos atvejų atsiradimą, dėl kurių, vartojant diklofenaką, reikėjo pakeisti antidiabetinių vaistų dozę. Dėl šios priežasties rekomenduojama kraujo gliukozės koncentraciją stebėti kombinuoto gydymo metu.

Metotreksatas. Diklofenakas gali slopinti metotreksato klirensą inkstų kanalėse, todėl padidėja metotreksato kiekis. Prieš pradedant vartoti metotreksatą, NSAID, įskaitant diklofenaką, reikia skirti atsargiai, nes tokiais atvejais metotreksato koncentracija kraujyje gali padidėti ir toksinis poveikis gali padidėti. Buvo pranešta apie sunkų toksiškumą, kai intervalas tarp metotreksato ir NVNU, įskaitant diklofenaką, buvo t

24 val Šią sąveiką lemia metotreksato kaupimasis dėl nepakankamo NVNU ekskrecijos inkstų.

Ciklosporinas. Diklofenako ir kitų NVNU poveikis prostaglandinų sintezei inkstuose gali sustiprinti ciklosporino nefrotoksiškumą, todėl diklofenakas turi būti vartojamas mažesnėmis dozėmis nei pacientams, o ciklosporinas nenaudojamas.

Takrolimuzas. Vartojant nesteroidinius vaistus nuo takrolimuzo, gali būti padidėjusi nefrotoksiškumo rizika, kurią gali sukelti NVNU ir kalcineurino inhibitoriaus poveikis prieš inkstų antiprostaglandiną.

Antibakteriniai chinolonai. Yra atskirų duomenų apie traukulių atsiradimą pacientams, kurie vienu metu vartoja chinolono darinius ir NVNU. Tai galima pastebėti pacientams, sergantiems epilepsija arba be jos, ir traukuliai istorijoje. Todėl reikia atsargiai nuspręsti dėl chinolonų vartojimo pacientams, kurie jau vartoja NVNU.

Fenitoinas. Naudojant fenitoiną kartu su diklofenaku, rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje, atsižvelgiant į numatomą fenitoino poveikio padidėjimą.

Kolestipolis ir kolestiraminas. Šie vaistai gali vėluoti arba sumažinti diklofenako absorbciją. Todėl rekomenduojama paskirti diklofenaką bent 1 val. Prieš arba 4-6 valandas po kolestipolio / kolestiramino.

Širdies glikozidai. Kartu vartojant širdies glikozidus ir NVNU pacientams gali padidėti širdies nepakankamumas, sumažinti GFR ir padidinti glikozidų kiekį kraujyje.

Mifepristonas. NVNU negalima vartoti per 8–12 dienų nuo mifepristono vartojimo, nes NVNU gali sumažinti mifepristono poveikį.

Stiprūs CYP2C9 inhibitoriai. Gydant kartu su stipriais CYP2C9 inhibitoriais (pvz., Vorikonazolu), diklofenakas skiriamas atsargiai, todėl gali padidėti diklofenako didžiausia koncentracija plazmoje ir ekspozicija dėl diklofenako metabolizmo slopinimo.

Narkotikai, stimuliuojanti fermentai, metabolizuoja vaistus. Narkotikai, kurie stimuliuoja fermentus, pvz., Rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas ir jonažolė (Hypericum perforatum), teoriškai gali sumažinti diklofenako koncentraciją plazmoje.

Programos funkcijos

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, trumpą laiką reikia naudoti minimalią veiksmingą dozę.

Naclofeno vartojimą kartu su sisteminiais NVNU, pvz., Selektyviais ciklooksigenazės-2 inhibitoriais, reikėtų vengti, nes nėra jokių sinerginio poveikio požymių ir dėl galimų šalutinių poveikių.

Pacientams, vyresniems nei 65 metų, vartokite atsargiai. Visų pirma, rekomenduojama taikyti mažiausią veiksmingą dozę silpniems senyviems pacientams, kuriems yra mažas kūno svoris.

Retais atvejais, pvz., Vartojant kitus NVNU, gali pasireikšti alerginės reakcijos, įskaitant anafilaksines / anafilaktoidines reakcijas, netgi prieš tai nepasiekus diklofenako. Dėl savo farmakodinaminių savybių Naklofen, kaip ir kiti NVNU, gali slėpti infekcijos požymius ir simptomus.

Poveikis virškinimo traktui

Naudojant visus NVNU, įskaitant diklofenaką, buvo pranešta apie kraujavimą iš virškinimo trakto (vėmimo su krauju, melena), opų ar perforacijos atvejų, kurie gali būti mirtini ir pasireiškia bet kuriuo gydymo metu įspėjamųjų ženklų ar ankstesnių gydymo metu. sunkių virškinimo trakto reiškinių. Šie reiškiniai paprastai turi rimtesnių pasekmių pagyvenusiems pacientams. Jei pacientas vartoja diklofenaką, kraujavimą iš virškinimo trakto ar opa, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Kaip ir vartojant kitus NVNU, įskaitant diklofenaką, pacientams, sergantiems virškinimo trakto sutrikimais (TT), reikalinga medicininė priežiūra ir ypatinga priežiūra. Kraujavimo, opos ar perforacijos rizika TT didėja, didėjant NVNU, įskaitant diklofenaką, dozėms pacientams, kuriems anksčiau yra opa, ypač kraujavimo komplikacija ar perforacija, ir senyviems pacientams.

Senyviems pacientams nepageidaujamų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimo dažniau pasireiškia nepageidaujamos reakcijos, ypač kraujavimas iš virškinimo trakto ir perforacija, kurios gali būti mirtinos.

Siekiant sumažinti toksinio poveikio TT riziką, gydymas turi būti pradėtas ir palaikomas mažomis veiksmingomis dozėmis.

Šiems pacientams, taip pat tiems, kuriems reikia kartu vartoti vaistus, kuriuose yra mažos acetilsalicilo rūgšties dozės (ASA / aspirinas ar kiti vaistai, galintys padidinti neigiamą poveikį TT), apsvarstykite galimybę vartoti kombinuotą gydymą apsauginių medžiagų (pvz., protonų siurblio inhibitorių arba misoprostolio) naudojimas.

Pacientams, kuriems toksinis poveikis virškinimo traktui, ypač vyresnio amžiaus žmonėms, turi pranešti apie bet kokius neįprastus pilvo simptomus (ypač kraujavimą iš TT). Taip pat reikia laikytis atsargumo priemonių pacientams, vartojantiems vaistus tuo pačiu metu, kurie gali padidinti opų ar kraujavimo riziką, pvz., Sisteminius kortikosteroidus, antikoaguliantus (pvz., Varfariną), antitrombozinius vaistus (pvz., Acetilsalicilo rūgštį) arba selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius.

Gydymo metu būtina atidžiai stebėti pacientus, sergančius opiniu kolitu arba Krono liga, nes jų būklė gali pablogėti.

Širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių poveikis

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir (arba) lengvu ar vidutinio sunkumo staziniu širdies nepakankamumu, reikia atlikti tinkamą stebėjimą ir rekomendacijas dėl pranešimų apie skysčių susilaikymą ir edemą, vartojant NVNU, įskaitant diklofenaką.

Klinikinių tyrimų ir epidemiologinių duomenų duomenys rodo, kad diklofenakas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgalaikis gydymas, gali būti susijęs su nedideliu arterijų trombozinių reiškinių (pvz., Miokardo infarkto ar insulto) rizikos padidėjimu.

Pacientams, kuriems yra nekontroliuojama arterinė hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas, nuolatinė vainikinių arterijų liga, periferinių arterijų ligos ir (arba) smegenų kraujagyslių liga, diklofenaką reikia vartoti tik tada, kai būtina, tik po to, kai yra kruopščiai įvertintas rizikos ir naudos santykis ne daugiau kaip 100 mg per parą. Toks vertinimas turėtų būti atliekamas prieš pradedant ilgalaikį gydymą pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizikos veiksnių (pavyzdžiui, arterinės hipertenzijos, hiperlipidemijos, cukrinio diabeto ir rūkančių pacientų).

Kadangi diklofenako širdies ir kraujagyslių sistemos rizika gali padidėti didėjant dozei ir gydymo trukmei, ji turi būti naudojama kuo trumpiau ir veiksmingiausiai. Pacientų poreikis vartoti diklofenaką, siekiant sumažinti simptomus ir reaguoti į gydymą, turi būti periodiškai peržiūrimas.

Poveikis hematologiniams parametrams

Ilgai vartojant šį vaistą, kaip ir kitus NVNU, rekomenduojama stebėti pilną kraujo kiekį.

Naklofen gali grįžtamai slopinti trombocitų agregaciją. Pacientus, kuriems yra sutrikusi hemostazė, hemoraginė diatezė arba hematologiniai sutrikimai, reikia atidžiai stebėti.

Poveikis kepenims

Jei Naklofen reikia skirti pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją, nes jų būklė gali pablogėti.

Kaip ir vartojant kitus NVNU, įskaitant diklofenaką, gali padidėti vieno ar daugiau kepenų fermentų kiekis.

Ilgalaikio gydymo metu Naklofen kaip atsargumo priemonė turėtų būti skiriamas reguliariai stebėti kepenų funkciją. Jei kepenų funkcijos sutrikimai išlieka arba pablogėja, ir jei klinikiniai požymiai ar simptomai gali būti susiję su progresuojančia kepenų liga arba jei atsiranda kitų pasireiškimų (pvz., Eozinofilija, bėrimas), gydymą Naklofen reikia nutraukti. Ligų, pavyzdžiui, hepatito, eiga gali praeiti be prodrominių simptomų. Reikia imtis atsargumo priemonių, jei Naklofen vartojamas pacientams, sergantiems kepenų porfirija, dėl tikimybės, kad gali kilti ataka.

Poveikis inkstams

Kadangi nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant diklofenaką, gydymas buvo praneštas, skysčių susilaikymo ir edemos atvejų, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kurių širdies ar inkstų funkcija sutrikusi, arterinė hipertenzija, vyresnio amžiaus pacientai, pacientai, vartojantys kartu su diuretikais, arba vaistai, turintys reikšmingą poveikį taip pat pacientams, kuriems dėl bet kokios priežasties, pvz., prieš arba po sunkios chirurginės intervencijos, reikšmingai sumažėjo ekstraląstelinio skysčio tūris. Tokiais atvejais, kaip atsargumo priemonė, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją. Gydymo nutraukimas paprastai reiškia grįžimą prie būklės, kuri buvo prieš gydymą.

Odos poveikis

Vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, įskaitant narkotikus Naklofen, labai retai buvo pranešta apie sunkias odos reakcijas (kai kurios iš jų buvo mirtinos), įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stevens-Johnson sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę. Pacientai turi didelę šių reakcijų atsiradimo riziką gydymo pradžioje: daugumoje atvejų reakcija pasireiškia pirmą gydymo mėnesį. Narkotikų vartojimą Naklofen reikia nutraukti pirmą kartą atsiradus odos bėrimui, gleivinės pažeidimams ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams.

Sisteminė raudonoji vilkligė ir mišrios jungiamojo audinio ligos

Pacientams, kuriems yra sisteminė raudonoji vilkligė ir mišrios jungiamojo audinio ligos, gali pasireikšti padidėjęs aseptinio meningito atsiradimo pavojus.

Astmos istorija

Pacientams, sergantiems astma, sezoniniu alerginiu rinitu, nosies gleivinės edema (ty polipai), lėtinėmis obstrukcinėmis plaučių ligomis ar lėtinėmis kvėpavimo takų infekcijomis (ypač susijusiomis su alerginiais, rinito simptomais), dažnai pasireiškia NVNU reakcija, pvz. astma (vadinamasis netoleravimas analgetikų / analgetikų astmai), angioedema, dilgėlinė. Atsižvelgiant į tai, šiems pacientams rekomenduojama taikyti specialias priemones (pasirengimas avarijai). Tai taikoma ir pacientams, sergantiems alerginėmis reakcijomis kitoms medžiagoms, pvz., Bėrimui, niežuliui, dilgėlinei.

Kaip ir kiti vaistai, slopinantys prostaglandinų sintezės aktyvumą, diklofenako natrio druska ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali sukelti bronchų spazmo atsiradimą pacientams, sergantiems bronchine astma, arba pacientams, sergantiems bronchine astma.

Moterų vaisingumas

Narkofeno vartojimas gali lemti moterų vaisingumo sumažėjimą ir nerekomenduojamas nėščioms moterims. Kalbant apie moteris, kurioms gali kilti sunkumų, susijusių su nevaisingumo tyrinėjimu ar tyrimais, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti narkotikų „Naklofen“ vartojimą.

Naudojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Prostaglandinų sintezės slopinimas gali neigiamai paveikti nėštumą ir (arba) embriono / vaisiaus vystymąsi. Epidemiologinių tyrimų duomenys rodo padidėjusį persileidimų pavojų ir (arba) riziką susirgti širdies defektais ir gastroschyze, naudojant prostaglandinų sintezės inhibitorių ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu. Absoliuti širdies ir kraujagyslių defektų rizika padidėjo nuo mažiau nei 1% iki 1,5%.

Gali būti, kad rizika didėja vartojant dozę ir gydymo trukmę. Gyvūnams nustatyta, kad prostaglandinų sintezės inhibitoriaus vartojimas padidina embriono / vaisiaus praradimą prieš ir po implantacijos ir mirtingumą.

Be to, gyvūnams, kurie organogenezės metu gavo prostaglandinų sintezės inhibitorių, buvo nustatytas dažnesnis įvairių apsigimimų, įskaitant širdies ir kraujagyslių sistemos, dažnumas. Pirmuoju ir antruoju nėštumo trimestrais Naklofen žvakutės neturėtų būti naudojamos, nebent tai akivaizdžiai būtina. Jei Naklofen žvakutės yra naudojamos moterims, kurios bando pastoti, arba nėštumo I ir II trimestrais, dozė turi būti kiek įmanoma mažesnė ir gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė.

Trečiajame nėštumo trimestre visi prostaglandinų sintezės inhibitoriai gali paveikti vaisių taip:

  • kardiopulmoninis toksiškumas (su ankstyvu ductus arteriosus uždarymu ir plaučių hipertenzija)
  • sutrikusi inkstų funkcija, gali prasidėti inkstų nepakankamumas oligohydroamnionu.

Motinai ir naujagimiams, taip pat nėštumo pabaigoje:

  • galimas kraujavimo laiko pailgėjimas, antitrombocitinis poveikis, kurį galima pastebėti net labai mažomis dozėmis
  • gimdos susitraukimų slopinimas, kuris veda prie darbo užsitęsimo ar pailgėjimo.

Taigi, Naklofen kontraindikuotinas trečiame nėštumo trimestre.

Žindymo laikotarpis

Kaip ir kiti NVNU, diklofenakas nedideliais kiekiais patenka į motinos pieną. Šiuo atžvilgiu žvakutės „Naklofen“ neturėtų būti naudojamos laktacijos metu moterims, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio kūdikiui.

Kaip ir kiti NVNU, Naklofen gali neigiamai paveikti moterų vaisingumą, todėl nerekomenduojama skirti nėštumo planuojančių moterų. Moterims, kurioms kyla problemų dėl nevaisingumo, yra būtina apsvarstyti galimybę nutraukti narkotikus Naklofen.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant variklį arba kitus mechanizmus

Pacientai, kurie gydymo Naklofen metu patiria regos sutrikimų, galvos svaigimą, mieguistumą, centrinės nervų sistemos sutrikimus, mieguistumą ar nuovargį, neturėtų vairuoti ar valdyti mechanizmų.

Dozavimas ir vartojimas.

Siekiant sumažinti šalutinį poveikį, trumpą laiką reikia taikyti minimalią veiksmingą dozę, atsižvelgiant į kiekvieno paciento gydymo tikslus.

Suaugusiems pacientams, kurie netoleruoja gerti tabletės formos, reikia naudoti atitinkamas dozes.

Negalima nuryti tik rektaliniam vartojimui.

Gydymas gali būti atliekamas naudojant vieną dozės formą arba kartu su 150 mg paros doze.

Pradinė dozė yra 100-150 mg diklofenako per dieną, priklausomai nuo ligos sunkumo, ty 1 žvakutės 2-3 kartus per dieną. Palaikomoji dozė yra 100 mg diklofenako per dieną, ty 1 žvakutė du kartus per parą.

Pirminės dismenorėjos atveju paros dozė turi būti parenkama individualiai, ji svyruoja nuo 50 iki 150 mg. Pradinė dozė gali būti 50-100 mg per parą, tačiau, jei reikia, ji gali būti padidinta per keletą menstruacinių ciklų, bet ne daugiau kaip 200 mg per parą. Vaisto vartojimas turėtų būti pradėtas po pirmųjų skausmo simptomų atsiradimo ir tęstis keletą dienų, priklausomai nuo simptomų regresijos dinamikos.

Gydant migrenos priepuolius, kursas prasideda nuo 100 mg dozės, kai pasireiškia pirmieji požymiai. Jei reikia, tą pačią dieną galite naudoti kitą žvakę (100 mg diklofenako). Jei reikia, gali būti tęsiamos kitos gydymo dienos (paros dozė neturėtų viršyti 150 mg, dozė turi būti padalinta į 2-3 programas).

Gydant juvenilinį reumatoidinį artritą, paros dozę galima padidinti iki 3 mg / kg, tai yra didžiausia paros dozė, ir ji neturi viršyti 150 mg per parą.

Žarnų naudojimo būdas.

Žvakutės turėtų būti švirkščiamos į tiesiąją žarną kuo giliau, pageidautina po žarnyno valymo. Žvakutės neturėtų būti skirstomos į dalis, nes toks vaisto vartojimo metodo pakeitimas gali sukelti veikliosios medžiagos pasiskirstymo sutrikimą.

Naklofen žvakutės, kurių sudėtyje yra 50 mg, neturėtų būti skiriamos vaikams, jaunesniems nei 14 metų, dėl didelio veikliosios medžiagos kiekio.

Skaityti Daugiau Apie Traukulius

Apatinės galūnės arteriosklerozė: trys priežastys, klastingi simptomai ir gydymas

Straipsnio autorius: Nivelichuk Taras, anesteziologijos ir intensyviosios terapijos katedros vedėjas, 8 metų darbo patirtis.


ŠILDYMAS

Aukščiausios kategorijos ortopedinės traumatologo gydytojas,
Medicinos mokslų kandidatas,
pulkininkas-pulkininkas medicinos tarnyba Atlikite visas traumos operacijas
atliekant artroskopines operacijas sąnariuose,